表皮生长因子受体 (EGFR) 信号通路的激活促进肝细胞腺瘤 (HCA) 和癌 (HCC) 的发展。发现选择性 EGFR 抑制剂吉非替尼（ 易瑞沙 ）可预防大鼠肝硬化的肝癌发生。因此，吉非替尼可能会减少肿瘤前肝脏病变向 HCC 的进展。在短期和长期实验中，施用N- 亚硝基 ...
靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 被批准用于转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。 案例展示 在这里，我们介绍了一个非裔美国人的 IIIA 期 NSCLC 患者的病例，该患者在新辅助治疗中接受了 奥希替尼9291 治疗并同时进行了放疗，然 ...
具有激活表皮生长因子受体 (EGFR) 突变的患者对 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 具有高度反应性。然而，据报道，大约 15-30% 接受 EGFR-TKI 治疗的患者会出现中枢神经系统 (CNS) 进展，并且EGFR突变患者的脑转移发生率高于没有此类突变的患者。已经报道了 ...
背景： 伊马替尼是一种用于淋巴细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂药物，由于其心脏毒性和肝毒性副作用，一直存在局限性。本研究的目的是开发一种靶向药物载体，通过药物的控释将这些不良反应降至最低。 ...
目的：本研究检查了伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼在慢性期慢性粒细胞白血病(CML)成人患者中的治疗药物监测(TDM)的效用。CML中的TDM需要测量血浆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)浓度以预测疗效和耐受性结果并帮助临床决策。如果TDM可用于预测药物的有效性和/或不良反应 ...
在这项 I 期研究 (BLOOM) 中，奥希替尼（ 9291 ）是一种第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，在 EGFR 突变 (EGFRm) 晚期非小细胞肺癌的软脑膜转移 (LMs) 患者中进行了评估。 -细胞肺癌（NSCLC），其疾病在先前的 EGFR-TKI 治疗中出现 ...
2017 年 3 月 30 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准奥希替尼（ Osimertinib ）用于治疗转移性表皮生长因子受体 (EGFR) T790M 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。 FDA 批准的测试，其疾病在 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗后进展。批准是基于在 ...
我们的结果表明，瑞戈非尼改善了占CONCUR总人口84%的中国患者的生存率。9瑞戈非尼治疗的中国患者的中位OS为8.4个月，而安慰剂为6.2个月（HR0.56，95%CI0.39–0.80；单侧P=0.000632）。瑞戈非尼在中国患者中的PFS也明显优于安慰剂，疾病控制率也是如此。这些结 ...
在更新的安全性分析中，中位治疗持续时间分别为1.7个月（瑞戈非尼）和1.6个月（安慰剂）；平均(SD)持续时间分别为4.1(5.8)和1.5(1.0)个月。平均(SD)日剂量为144.1mg（19.3；瑞戈非尼）和160.0mg（0；安慰剂）。69%接受瑞戈非尼的患者和25%接受安慰剂的患者发 ...
背景和目的：在CONCUR3期试验(NCT01584830)中，瑞戈非尼与安慰剂相比提高了亚洲难治性转移性结直肠癌(mCRC)患者的总生存期(OS)。我们对CONCUR中的中国患者进行了事后亚组分析。 ...
第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs），包括奥希替尼（ AZD9291 ），在EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）中具有合理的疗效。然而，奥希替尼对有体液（如胸腔、心包和腹腔积液）的 NSCLC 患者的疗效尚不清楚。我们评估了奥希替尼在这种特 ...
除了ribociclib在推进转移性乳腺癌当前治疗方面的额外好处外，在临床实践中需要严格监测剂量限制性AE，更具体地说是3或4级事件。3级或4级AE是指在超过5%的接受药物的患者中发生的毒性。因此，本节涉及ribociclib的所有等级和/或3/4级AE。 ...
在第3期研究（LEE011的（Ribociclib）疗效和安全性的乳腺肿瘤评估-2[MON-ALEESA-2]）报告中，关于比较ribociclib-来曲唑与安慰剂-来曲唑的疗效，发现瑞博西尼ribociclib组有更长的PFS（95%CI,19.3–未达到vs.14.7个月[95%CI,13.0–16.5]），更高的ORR（52.7%v ...
Ribociclib是一种口服生物可利用药物，对CDK靶蛋白的细胞周期蛋白D1-CDK4和细胞周期蛋白D3-CDK6复合物具有选择性抑制活性，通过这些复合物发挥其G1期阻滞作用，对抗癌细胞增殖。由于其体积小且对细胞通路的调节剂具有高选择性，因此它正在成为提高其他抗癌药 ...
美国大约 10% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者和亚洲 40% 的非小细胞肺癌患者具有激活的 EGFR 突变，并且有资格接受靶向抗 EGFR 治疗。尽管与这种治疗相关的预期寿命延长，但对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和抗 EGFR 抗体的耐药性几乎是不可避免的。为了确定可以 ...
对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的耐药性以及中枢神经系统转移的发生和进展仍然是 ALK 阳性非小细胞肺癌治疗中的重要问题。劳拉替尼（ Lorlatinib ）是一种新型的第三代 ALK TKI，能够穿透血脑屏障，对大多数已知的耐 ...
最近，劳拉替尼（ 解码乐 ）在非小细胞肺癌脑转移的治疗中发挥了越来越重要的作用。然而，其在脑内的药代动力学和进入机制仍存在争议。本研究的目的是探索劳拉替尼脑渗透的机制，并确定潜在的生物标志物，用于预测脑中劳拉替尼的浓度。使用液相色谱法和 ...
马萨诸塞州总医院放射化学项目与辉瑞合作，开发了独特的11C 和18F 标记策略来合成劳拉替尼 ( lorlatinib ) 的同位素，该产品正在进行 III 期临床试验研究，用于治疗非小细胞肺具有特定分子改变的癌症。癌症治疗的一个主要目标是测量肺癌患者脑转移中这种 ...
口服间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 在治疗 ALK 重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 方面显示出显着益处。然而，几乎所有患者在接受克唑替尼等一线 ALK-TKI 治疗后都会出现疾病进展。使用第三代 ALK-TKI 劳拉替尼（ lorlatinib ）进行治疗可在 ...
第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKi)波纳替尼(普纳替尼Ponatinib)在治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)[1]方面取得了进步。对于第一代和第二代BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白抑制剂，普纳替尼Ponatinib在消除BCR-ABL野生型和突变型（BCR-ABLT315I）CML细胞方面更为成功，从而减少 ...
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