背景： 伊马替尼是一种用于淋巴细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂药物，由于其心脏毒性和肝毒性副作用，一直存在局限性。本研究的目的是开发一种靶向药物载体，通过药物的控释将这些不良反应降至最低。
方法： KIT-5 纳米颗粒用 3-氨基丙基三乙氧基硅烷功能化，并与利妥昔单抗结合作为 B 细胞 CD20 阳性受体的靶向剂。然后用伊马替尼加载它们并表征它们的物理特性。通过 MTT 法在 Ramos（CD20 阳性）和 Jurkat 细胞系（CD20 阴性）中研究纳米颗粒的细胞毒性，并通过荧光显微镜显示它们的细胞摄取。Wistar 大鼠腹腔注射 50 mg/kg 的游离药物或靶向纳米颗粒，持续 21 天。然后测量动物血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)和乳酸脱氢酶(LDH)的水平。
结果： 伊马替尼的靶向纳米颗粒对拉莫斯细胞的细胞毒性比对 Jurkat 细胞的毒性更大。生化分析结果显示，与游离药物组相比，用靶向纳米颗粒治疗的动物的 AST、ALT、ALP 和 LDH 水平显着降低。与游离伊马替尼相比，组织病理学结果表明，通过当前设计的递送系统接受药物的动物的心脏毒性和肝毒性较小。
结论： 所得结果证实，利妥昔单抗靶向 KIT-5 纳米粒在伊马替尼Imatinib的控释方面具有前景，并可以降低其心脏毒性和肝毒性副作用。详情请扫码咨询：
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