【布地奈德说明书】
中文名:布地奈德
英文名称:Budesonide
别名:泼米考特得宝;普米克令舒;英福美;拉埃诺考特;丁地去炎松;雷诺考特;普米克;都保;布德松;布地缩松;Pulmicort;Rhinocort
【剂型】
10mg,20mg。
2.气雾剂:50ugx 200喷;200ugx 100喷。
3.干粉吸入剂 :100ug x 200吸;200ugx 100吸,200吸。
【分类】糖皮质激素
【结构特点】
1.结构特点:孕甾烷母核,含缩丁醛;
2.在肝脏代谢成16α-羟基氢化泼尼松和6β-羟基-布地奈德,代谢产物的活性为原药的1%。
【适应证】
支气管哮喘等慢性可逆性气道阻塞性疾病。丙酸倍氯米松和布地奈德。强大的抗炎功能是预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。
【药代动力学】
布地奈德吸入后,主要在气道及肺组织通过上述环节的综合作用,抑制致炎致敏介质和细胞因子等活性物质的生成,收缩扩张的黏膜血管,提高支气管平滑肌和炎症细胞对β2激动剂的敏感性等,对外因性及内因性哮喘均可产生良好治疗作用。除解除哮喘、呼吸困难等临床症状、改善肺通气功能外,较其他治疗哮喘药更突出的是该类药物的抗炎作用。据一组长期应用布地奈德者,治疗前后支气管镜检及摘取组织进行组织学检查发现,布地奈德可缓解或一定程度逆转慢性哮喘者气道黏膜水肿、上皮下因胶原沉积导致基膜增厚等气道炎性重构病变。布地奈德的抗炎作用约为地塞米松的500倍,故在微量吸入布地奈德产生上述局部治疗作用时,即便通过气道吸收及吞下部分(生物利用度仅11%),亦不至于产生明显的全身性糖皮质激素不良反应。
【典型不良反应】
剂量控制在每天800μg以内,一般认为不会出现糖皮质激素全身性不良反应,亦不会明显影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节轴功能。仅偶见咽喉部不适、声嘶等局部刺激症状,以及口腔、咽部念珠菌感染。
【禁忌证】
(1)中度及重度支气管扩张症。
(2)哮喘急性加重或重症患者不宜单用本药,控制急性症状,孕妇禁用。
【药物相互作用】
酮康唑能提高布地奈德的血浆浓度,其作用机制可能是抑制了细胞色素P4503A4介导的布地奈德的代谢。
【注意事项】
(1)当气道有真菌、病毒或结核菌感染时,应慎用本药。
(2)吸入本药之后应以净水漱洗口腔和咽部,以防生长真菌。
(3)儿童应按医师处方量,并在成人指导下使用。
【用法用量】
气雾剂或干粉吸入200μg,每天2次,或400μg,每天1次;严重或难治性哮喘短期内可加大剂量至每次400μg~800μg,每天1~2次吸入,病情控制后逐渐减至上述常用量维持。
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