目前原发性肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,在2015年根据国家癌症中心公布的癌症统计数据显示,期间新发肺癌患者例数和死亡例数居所有恶性肿瘤之首,其中80%以上的患者为非小细胞肺癌。近十多年来,随着分子医学的进展和靶向药物的不断涌现,非小细胞肺癌的治疗已由化疗为主进入到个体化分子靶向精准治疗的时代。国内外研究数据表明,发生ALK重排的非小细胞肺癌患者约占所有非小细胞肺癌的3%~7%左右。目前经FDA及CFDA批准的针对ALK靶点的小分子抑制剂有:克唑替尼(Crizotinib)、塞瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布吉他滨(Brigatinib)。
1、克唑替尼
商品名:赛可瑞
适应症:非小细胞肺癌(NSCLC)
(1)2011年,克唑替尼(Crizotinib)首次被批准用于治疗肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者。
(2)2016年3月11日,FDA批准了克唑替尼(Crizotinib)用于治疗肿瘤为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2、塞瑞替尼
商品名:赞可达
适应症:非小细胞肺癌(NSCLC)
(1)2014年4月,FDA批准塞瑞替尼(Ceritinib)用于治疗疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者(NSCLC)。
(2)2017年5月26日,FDA批准塞瑞替尼(Ceritinib)用于治疗经FDA批准检测的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌患者(NSCLC)。
3、阿来替尼
商品名:安圣莎
适应症:非小细胞肺癌(NSCLC)
2017年11月6日,FDA批准阿来替尼(Alectinib)用于治疗经FDA批准检测的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌患者(NSCLC)。
4、布吉他滨
商品名:Alunbrig
适应症:非小细胞肺癌(NSCLC)
2017年4月28日,FDA批准批准布吉他滨(Brigatinib)用于治疗对克唑替尼已经进展或不耐受的转移性间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌患者(NSCLC)。
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