目前传统的癌症治疗方式最典型的就是化疗，化疗针对癌细胞有丝分裂的这一特点。化疗通常攻击DNA或有丝分裂的纺锤体，针对性地杀灭分裂的细胞。化疗对于儿童期急性白血病等恶性肿瘤还是有不错的效果的。但另一些肿瘤的生长受激素调节，例如内分泌激素受体阳性乳腺癌，是可以通过内分泌治疗来控制。总是有效的抗癌手段都是控制癌细胞的激烈生长。
但不幸的是伯基特（Burkitt）淋巴瘤之外的其他癌瘤，不管什么时候肿瘤细胞处于分裂期的窗口都很短，甚至低于正常的骨髓细胞、皮肤细胞和肠粘膜细胞的分裂期。结果，化疗的狂轰乱炸对于某些肿瘤效果不佳，反而使人体正常器官的正常细胞也到很大伤害，从而产生骨髓抑制、白细胞减少、脱发、消化道反应等副作用。所以要针对非分裂期的肿瘤细胞进行杀灭，既对化疗无效的肿瘤有效，又能避免化疗的副作用，就必须改变现有的肿瘤治疗方案。
其实伊马替尼对于患者抗肿瘤的发病机制进入了深入的研究的重要性。生物学家对CML发病机制的深入了解使我们最终获得了一种毒性更小、更有效的治疗方法。随后的研究发现伊马替尼可用于作用机制类似的肿瘤和其他疾病。对伊马替尼耐药的分子机制的研究，可能会使得能够开发出对耐药肿瘤有效的第二代和第三代药物。
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