早期克力芝已经应用到抗艾滋病毒的应用越来越多,在目前为止克力芝是我国免费抗HIV病毒药物中唯一的二线药,也是唯一免费的蛋白酶抑制剂,该药也是迄今为止免费抗病毒药里唯一的合剂,是洛匹那韦、利托那韦的复方制剂,商品名叫克力芝。剂型有胶囊和口服液以及片剂。胶囊于2000年9月、片剂于2005年10月在美国上市。
克力芝适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药。由于克力芝是合剂,所以药物的相互作用就尤为重要,临床应用中主要问题之一是药物的相互作用,在临床应用中与其他药物合用时一定要咨询专业医生,患者就诊时一定要和医生讲明自己目前在服用的治疗其它疾病的药物成人和青少年的推荐剂量为400/100mg(2片),每日两次。可以空腹也可以与食物同服。对于成年特殊情况患者,出于对患者管理的考虑,需要按每日一次的方式服药时,克力芝的给药剂量可以为800/200mg(4片),每日一次,可以空腹或与食物同服。每日一次的用药方法应限于仅有极少蛋白酶抑制剂(PI)相关性突变的成年患者中(即小于3种PI突变)。与每日两次的推荐标准用药方法相比,每日一次用药对病毒的持续抑制作用较弱,发生腹泻的风险会增加。儿童的推荐剂量400/100mg(2片),每日两次,可以用于体重大于等于40kg的儿童或体表面积大于1.4m2的儿童。对于体重小于40 kg或者BSA在0.6和1.4 m2之间并且可以吞服药片的儿童,用药剂量请参考克力芝100/25mg的用法用量,婴幼儿则建议应用口服制剂,具体用量听从医嘱。
洛匹那韦是用于抑制艾滋病毒的蛋白酶,它是可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,从而导致复制出的新病毒不成熟或无感染力。利托那韦是针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,然后通过了抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟的HIV颗粒,2药合用最终导致新的感染周期无法启动。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而洛匹那韦浓度显著更高,也就是激动剂的作用。
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