早期葛兰素史克公司研发出了帕唑帕尼药品,该药品主要是针对治疗干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
美国明尼苏达州罗彻斯特市梅奥临床研究中心临床研究显示帕唑帕尼(商品名Votrient)也能有效治甲状腺癌,能使一半患者的肿瘤体积缩小,较常用药物更能长时间稳定病情,可以维持相当长一段时间的治疗效果,是目前为止治疗甲状腺癌应答率最高的药物。美国食品药品监督管理局(FDA)于2009年10月19日批准帕唑帕尼(商品名Votrient)上市,是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。2009年,大约有49,000名患者被诊断为肾细胞癌,有11,000名患者死于该病。2010年6月15日,帕唑帕尼(商品名pazopanib)获得欧盟有条件批准用于晚期肾细胞癌的一线治疗及先前接受过细胞因子治疗的患者。一旦欧盟委员会给予此药最终上市授权,葛兰素史克公司便可拥有帕唑帕尼十年的独家销售权。
帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。帕唑帕尼适应症:
1.FDA批准用于晚期肾癌患者。
2.FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。
软组织肉瘤主要是发生在结缔组织的恶性肿瘤,包括皮下组织、肌肉、肌腱、血管、结缔组织间隙以及空腔器官支柱基质等。但发生在骨骼、网状内皮系统、神经胶质等部位的除外。常见的如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤都从属于软组织肉瘤。可生长在身体不同部位。恶性度高。发病年龄较小。临床治疗手法有限。
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