多替拉韦钠(DTG)由GSK研发,于2013年8月12日获FDA批准上市,于2014年1月16日获EMA批准上市,于2014年3月24日获PMDA批准上市,于2015年12月30日获NMPA批准上市。
DTG是一种HIV-1整合酶抑制剂,通过与整合酶活性位点结合,阻断逆转录病毒脱氧核糖核酸(DNA)整合链转移步骤,从而抑制HIV整合酶。与其他抗逆转录病毒药物联用,用于治疗成人和体重至少30 kg的儿童患者的HIV-1感染。
DTG的药代动力学在17名体重至少30kg的HIV-1感染儿童(按体重给药35mg或50mg)和HIV-1感染成人(每日给药1次50mg)是相似的。人群药代动力学分析表明,年龄对DTG的药代动力学无临床相关影响。
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