肺癌EGFR靶点的靶向药物有哪些？

　　肺癌EGFR靶点是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。该家族包括HER1(erbB1，EGFR)、HER2(erbB2，NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。EGFR靶点广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面EG信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。

　　肺癌最多发的肺腺癌来说，我们知道EGFR整个突变率高达40.3%，逼近一半。因为突变率高，针对突变的靶向药自然也多，比如一代抑制剂吉非替尼，也就是易瑞沙，二代抑制剂阿法替尼，三代抑制剂奥希替尼，由于耐药发生，NCCN指南推荐首选三代抑制剂奥希替尼。但是，又因为价格、医保报销、国内可能没有药等情况具体用药以医生处方为主。肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。其中占比例最大的是肺腺癌。肺腺癌是致癌驱动突变最集中的肺癌类型，因此，相关靶向突变基因诊断、药物研发与临床使用也最为有效。

　　目前，上市的EGFR靶向药有一、二、三代。第一代为可逆的靶向药物，第二代为不可逆的靶向药物。二代相比一代作用靶点更多，相对而言的副作用更大，更重要的是，一代出现耐药后，二代也不能克服耐药。第一、二代靶向药物虽然疗效显著，但多数患者都会在使用药物1-2年出现耐药性。EGFR抑制剂耐药的患者中，有50%的耐药与T790M突变有关。第三代EGFR靶向药物，能与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合，抑制由于T790M突变引起的肿瘤耐药。但第三代靶向药也不可避免的产生耐药，其耐药原因为C797S耐药突变。第四代靶向药物可以解决第三代靶向药物耐药问题，但目前还没有上市药品国内首个四代药物ES-072，正在临床一期，适应症包括存在EGFR T790M耐药突变，以及EGFR C797S耐药突变的患者。

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