特罗凯是用于治疗非小细胞肺癌的药 特罗凯说明书

　   【特罗凯说明书】

　　【中文名称】盐酸厄洛替尼片

　　【中文别名】特罗凯

　　【性 状】圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识，另一面空白。

　　【成 份】本品主要成份为盐酸厄洛替尼。化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。

　　【适应症】用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。研究显示，特罗凯联合吉西他滨治疗局部晚期或转移性胰腺癌可使患者的整OS显著增加。

　　【用法用量】

　　特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停特罗凯治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用特罗凯，并给予适当的治疗。腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，特罗凯应该每次减少50mg。特罗凯的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此特罗凯应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑特罗凯减量或暂停。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4 度皮疹和腹泻的发生率分别为 9%和 6%，皮疹的中位出现时间是 8天，腹泻中位出现时间为 12 天。发生率大于 10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心 、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

　　【药理作用】作用机制特罗凯的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。特罗凯能抑制与表皮生长因子受体（EGFR）相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。

　　【注意事项】

　　①肺毒性:一旦出现新的急性发作或进行性的不能解释的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时，在诊断评价时要暂时停止特罗凯治疗。一旦确诊是ILD（间质性肺病），如果必要则停止特罗凯治疗，并给予适当的治疗.

　　②腹泻、脱水、电解质失衡和肾衰:接受特罗凯治疗的患者可能发生腹泻，中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或者呕吐，患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施。罕有伴随低钾血症和肾衰竭(包括致命)的严重脱水发生，主要是在接受同步化疗的患者中。对发生严重性腹泻或持续性腹泻、甚至脱水的患者，特别是存在高危险因素的患者群（例如接受同步化疗、有其它症状或疾病、或有包括年龄偏大等其它基础因素的患者群），应中断特罗凯治疗并采取适当措施对患者进行静脉补液。补液的同时，对患者进行肾功能及血电解质包括血钾的监测。

　　③心肌梗塞/心肌缺血:在胰腺癌临床试验中，在特罗凯/吉西他滨组中6例患者（发生率2.3%）发生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞（发生率1.2%），其中1例由于心肌梗塞死亡。

　　④脑血管意外:在胰腺癌临床试验中，在特罗凯/吉西他滨组中6例患者（发生率2.3%）发生脑血管意外，其中出血1次，是唯一的致命事件。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中没有脑血管意外。

　　⑤血小板减少引起的微血管溶血性贫血:在胰腺癌临床试验中，在特罗凯/吉西他滨组中2例患者（发生率0.8%）发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。两位患者均为同时使用了特罗凯和吉西他滨。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中没有发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。

　　⑥肝炎、肝衰竭:特罗凯使用期间报告了肝功能衰竭（包括死亡）的罕见病例。致混淆因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。因此，这类患者应定期进行肝功能检查。出现严重肝功能异常者应停止服用特罗凯。

　　【药代动力学】

　　尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。特罗凯口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。吸收和分布特罗凯口服150mg剂量时特罗凯的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%特罗凯与白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）结合。特罗凯的表观分布容积为232升。代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明特罗凯主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。

　　【贮 存】25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。

　　【包 装】PVC 泡罩包装；30 片 / 盒。

　　【有效期】36 个月

　　【参考价格】150mg*7片/盒/4390元

　　【生产企业】上海罗氏制药有限公司

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