阿来替尼是用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性和转移性阳性非小细胞肺癌的药物。在2015年期间，阿来替尼被美国FDA批准作为患者病情恶化或者是无法耐受患者提供了新的选择。2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。
同济大学医学院肿瘤所所长周彩存教授认为，阿来替尼进入中国后应该在一线使用。疗效上，克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月，进展后二线使用阿来替尼PFS为9个月，两者相加20个月，远低于一线直接应用阿来替尼的34.8个月；安全性上，与克唑替尼相比，一线应用阿来替尼需减量的病人比例低，安全性更好；另外，阿来替尼血脑屏障的通透能力强于克唑替尼，显著延缓颅内进展。这三点奠定了阿来替尼在ALK阳性肺癌中的一线治疗地位。
与克唑替尼类似，阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。此外，大约40％的ALK阳性NSCLC患者会发生脑转移。克唑替尼因大脑屏障而治疗脑转移效果不好，但是阿来替尼显示出其穿透中枢神经系统（脑和脊髓）的能力及其对脑转移的病灶的缩小作用。
ALK基因突变发生在3-7％的NSCLC患者中，针对ALK突变的靶向药物有一代ALK靶向药克唑替尼(Crizotinib)，二代ALK靶向药包括色瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布加替尼(brigatinib)，以及刚上市的三代ALK靶向药物劳拉替尼(Lorlatinib)。根据医疗咨询的最新消息在目前为止阿来替尼的价格是398美元。
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