针对HER2抑制剂有目前尚未在国内获批上市但已获FDA批准的抗体偶联药物（ADC）T-DM1，它的端是靶向HER2的抗体赫赛汀的主要活性成分，另一端是连着高效且毒副作用较小的化疗药物DM1。T-DM1近期获FDA批准扩大适应症用于术后辅助疗法，治疗HER2阳性，接受新辅助治疗后仍然有残余病灶的早期乳腺癌患者。
靶向HER2的ADC，除了我们比较熟悉的T-DM1，还有近期临床数据发表在顶级期刊-柳叶刀杂志上的DS-8201；DS-8201的作用机理主要是将靶向HER2受体的赫赛汀通过四肽接头与一种新型拓扑异构酶抑制剂连接在一起，从而能够使抗体连接更多细胞毒素，起到更好杀伤肿瘤效果；DS-8201于2017年被FDA授予突破性疗法认定，用于治疗HER2阳性，局部晚期或转移性乳腺癌患者，目前已启动II临床试验。除了在乳腺癌方面效果显著，发表在同期柳叶刀杂志上有关靶向HER2阳性晚期胃癌或胃食管结合部肿瘤患者中，中位缓解持续时间（DOR）为7.0个月，mPFS为12.8个月，治疗效果仍然喜人，期待该药物在其他癌种的有效临床数据。
以上两种抗体偶联药物均是给化疗药物装上了精准制导系统的机理，除了偶联物是目前的一个研究方向，还有一种新型双特异性，靶点为HER2 ECD2（帕妥珠单抗结合位点）+HER2 ECD4（赫赛汀结合位点）的抗体—ZW25，该药物在一项I b期试验中，在有HER2突变的胃癌、肠癌、胆囊癌、胆管癌、宫颈癌、壶腹癌、唾液腺癌患者中，客观缓解率（ORR）达41%，疾病控制率（DCR）高达82%。
以上三种药物均为新秀之选，HER2抑制剂还有较为熟悉的阿法替尼、阿法替尼联合西妥昔单抗以及同样刚刚兴起、有两个靶向基因（EGFR和HER2 20外显子插入）的波奇替尼，波奇替尼在近期发表在Nature Medicine上的一篇文献中，与阿法替尼进行对比，发现针对某些特定靶点，波奇替尼相比阿法替尼表现出更强的结合性。
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