比较令人振奋的是我国自主研发的安罗替尼在非小细胞肺癌三线治疗中的疗效。安罗替尼是针对VEGFR1-3、EGFR、FGFR1-4、PDGFRα和β、c-Kit的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在一项Ⅱ期双盲、随机对照研究中，117例晚期非小细胞肺癌患者随机接受安罗替尼或安慰剂的三线治疗，首要终点是PFS，安罗替尼组与安慰剂组的中位PFS分别为4.8个月和1.2个月（HR 0.32，P<0.0001），中位OS分别为9.3个月和6.3个月（HR 0.78，P=0.2316），不良反应和严重不良反应均以安罗替尼组为著。
基于此研究，开展了名为ALTER 0303的Ⅲ期多中心、双盲、随机对照研究，入组患者按照2:1的比例随机接受安罗替尼或安慰剂的三线治疗，与Ⅱ期研究不同的是首要终点为OS，安罗替尼组（n=294）与安慰剂组（n=143）的中位OS分别为9.6个月和6.3个月（HR 0.68，P=0.002），1年生存率分别为40.0%和27.8%，中位PFS分别为5.4个月和1.4个月（HR 0.25，P<0.001），ORR分别为9.2%和0.1%（P<0.001）；
安罗替尼组较安慰剂组显著增多的不良反应包括高血压、疲乏、甲状腺刺激激素升高、厌食、高甘油三酯血症、手足综合征和高胆固醇血症，两组3级及以上严重不良反应的发生率分别为61.9%和37.1%，在安罗替尼组主要为高血压（13.6%）、低钠血症（8.2%）和γ谷氨酰转肽酶（5.4%）。安罗替尼已经成为晚期非小细胞肺癌三线的标准治疗药物。
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