目前，心脏移植最常用的维持免疫抑制方案仍是三联疗法，包括以下4类免疫抑制剂的组合：CNI：环孢素或他克莫司；淋巴细胞增殖抑制剂：吗替麦考酚酯（mycophenolate mofetil，MMF）或硫唑嘌呤；
雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）抑制剂：西罗莫司或依维莫司；糖皮质激素：泼尼松或泼尼松龙。2017年ISHLT年报显示，心脏移植术后1年，最常用的CNI为他克莫司，其应用比例（93.7%）远高于环孢素（5.2%）；MMF为最常用的淋巴细胞增殖抑制剂，应用比例（93.7%）远高于硫唑嘌呤（2.9%）；
西罗莫司/依维莫司应用比例为10.7%；泼尼松应用比例为81.5%。2009年至2016年，全球心脏移植术后最常用的免疫抑制方案（未统计糖皮质激素）为他克莫司+MMF（75.1%）。中国心脏移植注册系统数据显示，2015年至2017年我国心脏移植受者出院时他克莫司和MMF应用比例分别为93.6%和91.5%。
依维莫司，也就是雷帕霉素的衍生物，主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。
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