色瑞替尼是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服色瑞替尼耐药性。色瑞替尼是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂,体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。
对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者,色瑞替尼相比化疗有更大的疗效优势,能够进一步延缓疾病进展,延长生存。色瑞替尼的到来势必会改变ALK阳性晚期肺癌的治疗格局,使患者得到更多获益。
目前ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线治疗药物是克唑替尼。但是,大多数患者经克唑替尼一线治疗后进展,多在治疗1年左右出现继发耐药。而下一代ALK抑制剂的陆续登场,为ALK阳性NSCLC后续治疗提供了更多的“弹药”。
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