肺癌中最常见的“驱动突变”基因有3个:EGFR,KRAS和ALK,吸烟肺癌患者中主要为KRAS突变,而不吸烟肺癌患者中主要为EGFR和ALK突变。NSCLC中最常见,且有针对性靶向药物的突变就是EGFR突变。因此,EGFR抑制剂——EGFR-TKI靶向药及其使用,是肺癌治疗最大的一个研究热点。
2017年3月22日,中国食品药品监督管理局(CFDA)批准表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)奥希替尼(AZD9291)用于治疗EGFR T790M基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
奥希替尼(Osimertinib,TagrissoTM,AZD9291)是阿斯利康公司研发的一种口服第三代EGFR-TKI。治疗效果显著,副作用更小,对EGFR T790M基因突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC病人显示出显著的活性,尤其适用于对第一、二代EGFR-TKI耐药或者脑转移的病人。与含铂类治疗药物的二联化学疗法相比,奥希替尼可使NSCLC病人中位无进展生存期(PFS)延长5.7个月,疾病进展风险下降70%。
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