目前乳腺癌抗 HER2 治疗药物主要分为两类： 抗体药物（以曲妥珠单抗和帕妥珠单抗为代表） 和小分子酪氨酸激酶抑制剂（包括国产吡咯替尼，国际药企研发的拉帕替尼和来那替尼等） 。小分子TKI和大分子单抗药物是有区别的，它们对HER2通路信号抑制有不同的机制，主要区别在能否透过细胞膜。
大分子单抗的分子量大，很难通过细胞膜，即使有一部分药物能穿透细胞膜，对于细胞内的分子也很难产生功效；但是小分子TKI却能透过细胞膜进入细胞内部。即大分子单抗主要作用在细胞膜外的受体部分，TKI类药物主要作用于细胞膜内的受体部分，吡咯替尼在药物机制或疗效上都有它的独特优势，这是吡咯替尼能获得良好疗效的底蕴。
如果我们能充分发挥吡咯替尼的底蕴，联合作用于胞外结构域的单抗药物，我认为这种治疗方式的功效会非常好。 对伴有脑转移的晚期复发转移患者，小分子TKI则能够透过血脑屏障，有效控制脑转移，这也是我们越来越看好的吡咯替尼的研究方向之一。
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