阿法替尼（afatinib）是口服不可逆EGFR-TKI药物，2013年被FDA批准用于具有EGFR突变的NSCLC患者的一线治疗。与化疗相比，阿法替尼治疗组的PFS显著优越于化学治疗组，治疗反应率高达56%。
达克替尼（dacomitinib)是在模拟吉非替尼结构的基础上加入了迈克尔受体。对于具有EGFR L585R/T790M双突变的非吸烟NSCLC患者而言，4个月的PFS率高达96%，1年的PFS率达到77%，中位PFS为17个月，而且74%的患者经过埃克替尼治疗后达到了部分缓解水平。
第三代EGFR-TKI为不可逆的选择性EGFR-TKI药物，主要药物有奥希替尼osimertinib（AZD9291）、olmutinib（HM61713）以及在临床阶段的EGF816、ASP8273等。
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