吉非替尼（gefitinib）也称易瑞沙，属于可逆性EGFR-TKI，是第一个被FDA批准用于治疗晚期NSCLC的EGFR-TKI。2009年被批准用于具有EGFR活化突变的NSCLC患者的一线治疗。与传统化疗相比，能够显著提高NSCLC患者的无进展生存期。
厄洛替尼（erlotinib）也称特罗凯，与吉非替尼结构相类似。在无进展生存期方面，厄洛替尼治疗组相对于传统化学治疗组均具有明显优势。
埃克替尼（icotinib）是我国自主研发的一种EGFR-TKI药物，研究证明埃克替尼治疗组的中位PFS并不差于吉非替尼治疗组。
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