Abemaciclib获得FDA批准：1.联合芳香酶抑制剂用于一线治疗绝经后激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌；2.联合氟维司群用于激素治疗后进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌；3.作为单一疗法用于内分泌治疗和先前的转移性化疗之后发生疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。
Abemaciclib对CDK4比CDK6表现出更高的选择性，在酶分析中，Abemaciclib对CDK4/ cyclind-D1的活性是CDK6/cyclind-D3的数倍。
Abemaciclib对CDK4也有较高的抑制作用。该药物是一个强有力的Rb磷酸化抑制剂，诱导完整的细胞周期阻滞，抑制多种Rb-E2F调控蛋白的表达。由于SMI具有更高的跨越血脑屏障的能力，Abemaciclib也是一种潜在的治疗乳腺癌脑转移的药物。
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