细胞周期素D/周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）-视网膜母细胞瘤蛋白（RB）通路在正常乳腺上皮细胞和乳腺癌细胞的增殖过程中起着关键作用。针对乳腺癌的CDK4/6抑制剂可以阻止RB肿瘤抑制因子的磷酸化，从而激活G1期的癌细胞周期阻滞。CDK4/6抑制剂已迅速从临床前研究转移到临床领域，其中CDK4/6抑制剂Palbociclib、Abemaciclib、Ribociclib已被批准用于晚期雌激素受体（ER）阳性乳腺癌患者的治疗，其临床试验结果显著。
Palbociclib（哌柏西利）获得FDA批准用于HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌：1.联合一种芳香酶抑制剂作为绝经妇女的内分泌治疗为基础的初始方案；2.联合氟维司群用于接受内分泌治疗后疾病进展的女性。
Palbociclib靶向CDK4/6能有效抑制CDK4/6和cyclin-D1活性。该抑制剂对体外和几种类型的乳腺癌细胞具有抗增殖作用。Palbociclib的活性与Rb磷酸化水平降低有关，导致G1抑制，细胞增殖标志物Ki-67表达降低。
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