吡咯替尼是中国原研的抗HER2小分子TKI,可以说填补了国内抗HER2领域的空白。许多人特别看重吡咯替尼对外科治疗能带来什么影响,因此大家都更加关注它在新辅助治疗的研究成果。吡咯替尼联合曲妥珠单抗双靶用于新辅助治疗的III期临床研究正在开展。
新辅助双靶治疗领域有几项非常重要研究,Neosphere研究证明帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗带来pCR大幅上升,NeoALTTO研究为拉帕替尼联合曲妥珠单抗的方案提供支持。虽然我们已经有了多个新辅助双靶方案,我们对吡咯替尼仍有新的期待!
这是为什么呢?吡咯替尼是一款pan-HER抑制剂,可直接与HER1、HER2、HER4胞内激酶区结合,全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路,且不受细胞外的情况干扰。吡咯替尼的靶点更全面,与拉帕替尼等其他小分子TKI相比,吡咯替尼为不可逆抑制,作用更强效。总之,吡咯替尼无论在药物机制或疗效上都有它的独特优势,它能否进一步提高pCR和改善患者生存获益,这值得进一步研究。
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