T-DM1(ado-trastuzumab-emtansine，Kadcyla)是一种新型抗体药物（ADC），由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成。该药由罗氏研发，最先应用于HER2+的乳腺癌，在赫赛汀为基础的治疗失败后国外将T-DM1作为二线首选。
而在2017年ASCO大会中报道了该药用在HER2蛋白扩增（IHC 3+）或HER2突变的两个临床试验的阳性结果。其中采用T-DM1治疗HER2突变的非小细胞肺癌试验中，有效率ORR为44%，PFS为4个月。目前国外已上市。
DS-8201也是ADC，由Daiichi Sankyo日本公司研发。DS-8201通过一个四胎接头，将人源化HER2抗体与一种新型拓扑异构酶I抑制剂有效载荷连接。在HER2阳性的实体瘤（包括结直肠癌和非小细胞肺癌）中，也观察到DS-8201的ORR达到38.7%，DCR达到83.9%。结果表明DS-8201a显示出抗肿瘤活性，并且在经过多线治疗的受试者中显示出持久的反应。国内外均未上市。
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