欧洲药品管理局人用医疗产品委员会(CHMP)建议批准使用lorlatinib(劳拉替尼,Lorbrena)治疗患有ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者,这些患者在alectinib(阿来替尼,Alecensa)或ceritinib(色瑞替尼,Zykadia),或crizotinib(克唑替尼)作为第一个ALK抑制剂且至少使用过一种ALK抑制剂后,病情仍然进展。
克唑替尼(crizotinib)是全球首个上市的针对ALK突变的肺癌靶向药物,该药物的上市极大地改变了ALK阳性晚期NSCLC的治疗状况,治疗有效率高达75%。最近几年,又不断有多个疗效好、毒性低的新型ALK抑制剂相继获批,比如色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼。像阿来替尼的临床有效率已经达到了82%,可见靶向ALK进行治疗这一疗法的可靠性。
劳拉替尼(Lorlatinib)就是辉瑞开发的一款新型抗耐药的新型ALK抑制剂,其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌认可发挥较好的效力。但由于非小细胞肺癌(NSCLC)不断出现新的耐药性,研发人员一直没有停止过对新型ALK抑制剂的开发。
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