卡博替尼,俗称XL184,是一个多靶点的广谱抗癌药,其主要的分子靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。目前,已经在肾癌、肝癌、甲状腺癌、肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、等多种实体瘤中,证实了疗效。该药自2012年起在美国上市,当时被FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌。 2016年,该药物也被批准用于晚期抗血管生成治疗之后的晚期肾细胞癌(RCC)患者,适应证后来扩展为一线治疗晚期RCC患者。
2019年1月14日,美国食品和药物管理局(FDA)FDA正式批准卡博替尼用于先前经索拉非尼治疗过的肝细胞癌(HCC)患者。膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,其中肌肉浸润性膀胱癌(MIBC)预后不良,5年生存率低于50%,常见转移。肝细胞生长因子HGF-MET信号与膀胱癌细胞的侵袭性相关,卡博替尼可通过阻断HGF-MET信号传导抑制金属基质蛋白酶1 (MMP1)的表达来抑制膀胱癌细胞的侵袭和增殖,表明其对MIBC的治疗有一定的效果。
一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验,治疗的方案是卡博替尼(cabozantinib)联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者,6位肿瘤缩小至少30%,有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率是71%。
但是,目前为止,卡博替尼尚未在中国上市,患者目前只能购买国外版本的卡博替尼。
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