2011年4月，伊匹木单抗作为首个免疫检查点抑制剂在FDA获批上市。自此，针对免疫检查点分子的新型免疫疗法席卷全球。虽然伊匹木单抗的上市时间早，临床应用却被PD-1/ PD-L1后来居上，目前适应证仅限于晚期黑色素瘤/dMMR的大肠癌和肾透明细胞癌的联合治疗。究其原因主要包括以下三方面，即单药疗效有限、副作用较大以及使用方案有待优化。
虽然伊匹木单抗在单药治疗中价值有限，但在联合治疗中却发挥了重要作用，目前临床上主要与PD-1抗体联合治疗（简称I-O联合方案），起到放大后者的抑瘤作用。据统计，伊匹木单抗注册的联合治疗临床试验超过300项，应用人群主要为对PD-1抗体敏感的肿瘤，例如黑色素瘤、dMMR大肠癌、肾透明细胞癌和高肿瘤突变负荷（TMB）的NSCLC等。
目前，I-O联合方案的优势如下，能够提高有效率，延长PFS和OS；不但在初次疗效评价就出现CR，而且伴随治疗时间的延长，CR率不断升高。例如，在KN029研究中，晚期皮肤黑色素瘤患者接受I-O方案治疗12周时CR率为15%， 随访3年时CR率升至27%。免疫治疗诱导的CR具有特别的临床意义，它预示患者能够长期生存，甚至可能被“治愈”。然而，在I-O联合方案中，伊匹木单抗的最佳剂量尚不明确，高剂量在提高CR率的同时也带来了高毒性。在CM067 研究中，3 mg/kg的用量导致38%患者因不良反应中断治疗。
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