靶向药近年来可以说在治疗癌症上发挥了越来越重要的作用。在技术上其实它也可以被认为是化疗，但它与传统的化疗药物在作用机理上是大不相同的。前面我们说过，常规化疗药物是通过对细胞的毒害发挥作用的，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，这就是化疗造成副作用的原因。
而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制）阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，有的放矢，杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。
因此靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。在标准的治疗方案中,与化疗药物联用或者单独使用,可以一定程度上提高总体生存期。为了检查哪些靶点有突变，患者可能需要做免疫组化或基因检测，这需要提供活检样本或者血液样本。活检是医生取肿瘤的一部分来做检查的方法，有一定的风险，风险高低取决于肿瘤的大小和位置，但准确度比血液样本更可信。
由于靶向治疗会抑制肿瘤生长的一条通路，但是肿瘤细胞在受到抑制时会寻找新的途径生长，因此靶向药迟早都会产生耐药性，比如EGFR靶点耐药后，约有2/3的患者会由于产生了T790M突变而耐药 ，导致疾病再次进展。因此这时可能需要重新活检进行二代测序，以便识别新的突变靶点，并根据结果用药。
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