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靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂除了阿法替尼外还有哪些?

时间:2018-11-19 11:53 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor,表皮生长因子受体)是一种表达在细胞膜表面的受体络氨酸激酶,在许多恶性肿瘤中均过表达。EGFR又称ErbB1,是ErbB家族成员之一,此外该家族还包括受体ErbB2(HER2),ErbB3和ErbB4。 EGFR通过与其配体(包括EGF配体和TGFα)的结合激活下游信号传导途径,包括经典MAPK和PI3K / AKT / mTOR信号传导级联(PMID:22239438))。

酪氨酸激酶抑制剂

  EGFR可以与其他ErbB家族成员同源二聚化或异二聚化以启动信号传导(PMID:25621509)。EGFR介导的信号传导的激活最终导致细胞增殖,迁移和分化(PMID:18045542)。虽然EGFR通常在正常成人组织中以低水平表达,但在许多癌症类型中(如肺癌,脑癌,结肠直肠癌和头颈癌)发现该受体过度活化源于体细胞突变和/或EGFR基因扩增(PMID:10880430,17318210)。在肺癌中,EGFR中的激活突变导致对EGFR酪氨酸激酶抑制敏感的受体组成活化形式(PMID:15329413)。

  靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂,包括阿法替尼(Afatinib),厄洛替尼(Erlotinib),吉非替尼(Gefitinib),达克替尼(Dacomitinib)和奥西替尼(Osimertinib)已被FDA批准用于非小细胞肺癌患者的一线治疗,埃克替尼(lcotinib)也已被CFDA批准用于非小细胞肺癌的治疗。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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