Brigatinib是一款ALK强效抑制剂,它能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。2017年5月美国FDA加速批准Brigatinib用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
其中一项临床试验比较了布格替尼与克唑替尼在晚期非小细胞肺癌患者中的疗效。这些患者之前未接受过ALK抑制剂治疗。试验中,接受布格替尼治疗的病人比接受克唑替尼治疗的病人寿命更长,且病情未恶化。在开始治疗的12个月后,67%接受布格替尼治疗的患者仍然活着,没有任何癌症恶化的迹象,而接受克唑替尼治疗的患者中,这一比例为43%。
在癌症扩散到脑部的试验参与者中,布格替尼在缩小脑病灶方面也比克唑替尼更有效:布格替尼治疗组有效率78%,克唑替尼组仅为29%。对于研究人员来说,后一个发现并不一定令人惊讶。因为作为第二代ALK抑制剂,布格替尼旨在解决第一代克唑替尼的一些缺点,其中包括增强穿过血脑屏障的能力。
试验的首席研究员RossCamidge医学博士在科罗拉多大学癌症中心召开的新闻发布会上解释道:“这种特殊的改善是至关重要的,因为对于伴有ALK改变的非小细胞肺癌来说,(疾病)进展倾向于在大脑中发生。”
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