孟加拉的靶向药9291 孟加拉廉价AZD9291

Osimertinib，也被叫做mereletinib或孟加拉azd9291，商品名为Tagrisso。由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物[4][5]突变的EGFR癌症。

孟加拉AZD9291医疗用途

孟加拉AZD9291用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），当癌症在编码表皮生长因子受体的基因中具有特异性T790M突变时。在美国，必须通过FDA批准的伴随诊断测试检测突变，并且该人必须已停止响应其他EGFR-抑制剂。

接受该药物的人群中的NSCLC已经发展为抗性突变，即C797S发生在EGFR外显子20或EGFR基因的扩增中，即使T790M克隆被消除。

它会引起胎儿的伤害，所以不应该在怀孕的妇女中使用，而采取它的妇女应该避免怀孕。

在临床试验中排除患有间质性肺病史（ILD）的患者应注意，因为该药物可引起严重的ILD或肺炎。长期QT综合征患者也应慎用，因为药物会引起这种情况。

孟加拉AZD9291不良反应

非常常见（超过10％的临床试验对象）不良反应包括腹泻，口腔炎，皮疹，干燥或瘙痒皮肤，手指或脚趾甲接触皮肤的感染，低血小板计数，低白细胞计数和低嗜中性粒细胞计数。

常见（临床试验对象的1％至10％）不良反应包括间质性肺病。

孟加拉AZD9291互动

奥西他滨由CYP3A4和CYP3A5代谢，因此强烈抑制伊曲酶，如大环内酯类抗生素，抗真菌剂和抗病毒药物的物质，可能会增加奥司他尼的暴露量，激活任何酶的利福平等物质会降低奥昔单抗的有效性。

孟加拉AZD9291药理学

奥西他滨不可逆地与EGFR表达的表皮生长因子受体蛋白T790M突变结合;^[6]它也不可逆地结合EGFR与L858R突变和外显子19缺失。

呈现线性药代动力学;Cmax的中值时间为6小时（3-24小时）。估计平均半衰期为48小时，口服清除率（CL / F）为14.2（L / h）。68％的消除是粪便，14％是尿。^[1]

孟加拉AZD9291化学

奥西他滨作为甲磺酸酯提供;化学式为C₂₈H₃₃N₇O₂·CH₄O₃S，分子量为596g / mol。化学名称是N-（2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-醇烯酰胺甲磺酸盐。

孟加拉AZD9291历史

导致奥西他滨的药物发现计划于2009年开始，到2012年产生药物;该过程是结构驱动的，旨在寻找能够选择性靶向EGFR受体T790M形式的第三代EGFR抑制剂。

根据I期试验结果，Osimertinib于2014年4月被指定为突破性治疗药物，该药物于2015年11月在FDA加速批准计划下获得优先审查优惠券临时批准。

在2016年2月，EMA在加速进程中暂时批准了奥西替尼，这是该计划的首次批准。

社会与文化

在发射时，阿斯特拉泽尼卡每月售价12,750美元。

研究

截至2016年12月，正在进行几项临床试验。