在筛选的 1,038 名患者中，731 名被随机分组（口服索马鲁肽（ Semagalutide ）3 mg，N= 184；7 mg，N= 182；14 mg，N= 181；安慰剂，N= 184）并纳入疗效分析。除一名患者（口服索马鲁肽 7 mg）外，所有患者均暴露于试验产品并纳入安全性分析组。总体而言 ...
研究口服索马鲁肽（ Semagalutide ）加或不加二甲双胍的胰岛素的疗效、安全性和耐受性。胰高血糖素样肽 1 受体激动剂 (GLP-1RA) 降低 HbA1c，低血糖风险低，对体重有有利影响。此外，一些 GLP-1RA 可提供心血管益处，并被糖尿病和心脏病学指南推荐用于合 ...
这项针对难治性mCRC患者的大型前瞻性研究表明，瑞戈非尼的安全性与III期试验的结果一致。91%的患者发生了瑞戈非尼相关TEAE，最常见的包括疲劳、HFSR、高血压和腹泻，发生率与CORRECT试验中的发生率一致。瑞戈非尼相关的TEAE导致60%的患者发生剂量调整，但仅9% ...
背景：在III期CORRECT试验中，瑞戈非尼显着提高了难治性转移性结直肠癌(mCRC)的生存率。CONSIGN研究旨在进一步表征瑞戈非尼的安全性，并允许患者在获得市场授权之前使用瑞戈非尼。 ...
为了研究能够克服三重突变EGFR的候选者，我们进行了重点药物筛选，以使用CellTiter-Glo测定检查它们对 Ba/F3 细胞中每种类型的 EGFR-del19 突变的功效。重点药物筛选中使用的30种药物不仅包括 EGFR-TKIs，还包括靶向其他酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的 ...
ponatinib如何诱发血栓形成的机制尚未完全了解。Loren及其同事在2015年研究了普纳替尼可能的促血栓形成作用。与未经处理的样本相比，在体外向洗涤的血小板中添加0.1至1μM普纳替尼可抑制GPVI激活途径。 ...
然后，我们评估了布加替尼（ 布吉他滨 ）和其他 TKI 对三重 del19 阳性肺癌细胞系的有效性。CellTiter-Glo 检测表明，吉非替尼、奥希替尼和布加替尼抑制了 PC9 亲本细胞（单独的 del19）和双突变（T790M/del19）或三突变（C797S/T790M/del19）细胞的生长 ...
泛BCR-ABL1激酶抑制剂帕纳替尼ponatinib对未突变和突变的BCR-ABL1均表现出有效的活性，包括对预后不利的T315I突变。Ponatinib是迄今为止唯一获批的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有针对T315I突变的临床相关活性。根据标签，帕纳替尼ponatinib可用于任何阶段对达沙 ...
目的：本文描述了在单次125-mg口服剂量后不同程度的肾功能损害对帕博西尼药代动力学和安全性的影响的评估。 ...
背景：帕博西尼Palbociclib是第一个在美国批准用于HR+/HER2-晚期/转移性乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，与来曲唑联合作为绝经后妇女的初始内分泌治疗或与氟维司群联合用于患有疾病的妇女内分泌治疗后的进展。 ...
很快，这些数据证实了达克替尼在EGFR阳性人群中的高活性，尽管受到相当大的毒性特征的影响，虽然显然不会影响QoL，但它是长期治疗的真正致命弱点。 ...
在这项研究中，我们确定了阿比特龙（ abiraterone ）和恩杂鲁胺治疗诱导线粒体自噬的潜在机制，并证实了线粒体自噬对两种药物在 LNCaP 细胞中的抗癌作用的调节功能。 最近，累积的研究表明，降低的线粒体膜电位，增加线粒体片段化，异常线粒体肿胀和 ...
阿比特龙（ abiraterone ）和 MDV3100 是两种有效的前列腺癌抗癌剂，然而，其下游作用机制仍未明确。在 LNCaP 细胞中转染双荧光生物传感器质粒以测量线粒体自噬。提取 LNCaP 细胞的 DNA 并进行定量实时 PCR 检测线粒体 DNA 拷贝数。JC-1染色检测线粒体膜 ...
在之前的研究中已经观察到与阿帕他胺相关的皮疹，与全球总人口相比，日本亚群中观察到的皮疹发生率更高。在全球SPARTAN和TITAN研究中，以及来自这些研究的日本亚群分析，3级皮疹（覆盖>30%的体表）被观察到更多经常与apalutamide。在当前的综合分析中，3级皮 ...
本研究的主要目的是探索22个新报道的CYP2D6亚型（2D6*87、*88、*89、*90、*91、*92、*93、*94、*95、*96、*97、*98、*R25Q、F164L、E215K、F219S、V327M、D336N、V342M、R344Q、R440C、R497C) 体外达泊西汀（ dapoxetine ）。该研究设计了一个合适的试管 ...
方法：对来自2项全球3期研究SPARTAN（NCT01946204；非转移性去势抵抗性PC[nmCRPC]）和TITAN（NCT02489318；转移性去势敏感PC[mCSPC]）的日本患者数据进行综合分析和1期研究56021927PCR1008（NCT02162836；转移性CRPC[mCRPC]患者），评估了阿帕他胺相关皮疹的 ...
即时溶解口腔膜因其易于给药和能够克服药物的肝脏首过效应而受到关注。由于显着的肝脏首过代谢，盐酸达泊西汀（ dapoxetine ） (DPX) 的口服生物利用度较低。此外，DPX 是一种弱碱性药物，其溶解度取决于 pH 值，可能会限制其在体液中的溶解度。为了克服 ...
提高一线治疗的疗效和持久性将减少治疗失败的患者数量，从而帮助他们摆脱繁重的“试错”期。我们和其他人在几项临床研究中调查了是否可以通过添加艾曲波帕（ eltrombopag ）来改善一线治疗的结果。 艾曲波帕和大剂量地塞米松作为新诊断免疫性血小板 ...
在我们的793名新诊断多发性骨髓瘤老年人队列中，我们发现平均药物持有率为89.5%，表明依从性不理想，38%的患者被认为依从性差。只有7%的患者药物拥有率为100%，没有任何延迟补充。 ...
来那度胺是一种常见的口服抗骨髓瘤疗法。使用(SEER)-Medicare数据库，我们对793名患者的研究表明，超过三分之一的新诊断为骨髓瘤的老年人对来那度胺的依从性较差。年龄增加、黑人种族和多重用药与依从性差进一步相关。这项研究强调需要进一步了解因素并制定支 ...
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