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厄洛替尼Erlotinib治疗在非小细胞肺癌患者中诱导细胞色素P450 3A活性

时间:2022-02-11 11:44 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  目的:厄洛替尼Erlotinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗由细胞色素P450(CYP)3A高度代谢的非小细胞肺癌。因此,CYP3A4活性可能是个体化医疗中厄洛替尼Erlotinib药代动力学的有用预测因子。因此,在非小细胞肺癌患者中研究了厄洛替尼Erlotinib对CYP3A活性的影响。  

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  方法:该研究包括32名计划接受厄洛替尼Erlotinib单药治疗的患者。在厄洛替尼Erlotinib治疗之前和期间使用奎宁作为探针评估CYP3A活性。使用具有荧光检测的HPLC分析来自在奎宁给药后16小时抽取的血样的血浆,以确定奎宁/3-OH-奎宁比率。  

  结果:来自13名患者的匹配样本在治疗2个月后显示CYP3A活性的诱导(P=0.003,Wilcoxon符号秩检验)。奎宁/3-OH-奎宁比率从基线时的20.2(±13.4)降至11.0(±4.34)。来自19名患者的单点样本支持比率下降(P=0.007,Mann-WhitneyU检验)。一般来说,女性在基线和治疗两个月后都有较高的CYP3A活性。按性别进行的统计分析也显示CYP3A活性显着增加(男性,n=10,P=0.001,女性,n=22,P=0.001)。  

  结论:厄洛替尼Erlotinib治疗2个月后观察到CYP3A活性的诱导,这在根据性别细分时也观察到。对于在厄洛替尼Erlotinib治疗期间共同使用其他CYP3A代谢药物的患者来说,考虑到这一点可能很重要,并且也难以使用基线CYP3A活性来预测厄洛替尼Erlotinib的药代动力学。详情请扫码咨询:

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(责任编辑:康安途海外就医)

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