背景和目的：口服恩杂鲁胺Enzalutamide（160mg，每天一次）被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。本文介绍了恩杂鲁胺Enzalutamide及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺Enzalutamide的药代动力学。
方法：结果来自五项临床研究。
结果：在一项剂量递增研究(n=140)中，恩杂鲁胺Enzalutamide半衰期为5.8天，在第28天达到稳态，蓄积为8.3倍，暴露在30-360毫克/天的范围内与剂量大致成正比，并且受试者间的变异性≤30%。在一项质量平衡研究(n=6)中，恩杂鲁胺Enzalutamide主要通过肝脏代谢消除。肾排泄是恩杂鲁胺Enzalutamide和N-去甲基恩杂鲁胺Enzalutamide的一个微不足道的消除途径。
在一项食物效应研究(n=60)中，食物对恩杂鲁胺Enzalutamide或N-去甲基恩杂鲁胺Enzalutamide的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)没有有意义的影响，而在一项肝功能损害研究中，恩杂鲁胺Enzalutamide加N-去甲基恩杂鲁胺Enzalutamide之和的AUC在轻度(n=6)或中度(n=8)损伤（Child-PughA级和B级）男性与肝功能正常男性(n=14)中相似.在一项III期试验中，稳态给药前（谷）浓度（C谷）与总生存期（n=1103）的暴露反应分析表明，相对于安慰剂，积极治疗160mg/天的C谷四分位数一致有益，并且没有C谷的阈值与统计学上显着的更好反应相关。
结论：恩杂鲁胺Enzalutamide具有可预测的药代动力学，受试者间变异性低。在与固定口服剂量恩杂鲁胺Enzalutamide160mg/天相关的浓度/暴露范围内的患者中观察到类似的疗效。详情请扫码咨询：
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