目的:总结dabrafenib的临床发展,并强调dabrafenib与vemurafenib相比的临床相关的独特特征。
数据来源:使用关键词GSK2118436、dabrafenib、vemurafenib、选择性BRAF抑制剂和晚期黑色素瘤,对MEDLINE/PubMed(1966年至2013年6月)进行了英文文献检索。数据还来自包装说明书、会议摘要和临床登记处。
研究选择和数据提取:对所有有关达拉非尼和威罗菲尼的已发表文章进行了审查。临床试验注册和会议摘要用于提供有关正在进行的研究的信息。
数据合成:BRAF(V600E)突变赋予黑色素瘤细胞组成型BRAK激酶激活,促进肿瘤生长。这一发现导致了BRAF激酶抑制剂的开发,如vemurafenib和dabrafenib。Dabrafenib已被批准用于治疗BRAF(V600E)阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,这是基于其在随机III期研究中证明的临床益处。它也被证明对涉及大脑的BRAF突变晚期黑色素瘤患者是安全有效的。达拉非尼耐受性良好,最常见的不良反应是角化过度、头痛、发热和关节痛。目前,没有证据表明一种BRAF抑制剂优于另一种。由于疗效相似,治疗选择可能会受到不同耐受性和成本的影响。
结论:在BRAF(V600E)阳性晚期黑色素瘤患者中,与达卡巴嗪相比,达拉非尼联合威罗非尼证实了BRAF抑制剂的优越临床结果。正在进行积极的研究,以将其效用扩展到辅助治疗并避免耐药性的快速出现。详情请扫码咨询:
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