艾曲波帕eltrombopag也被鉴定为体外BCRP底物

　　Eltrombopag(GlaxoSmithKline)是一种口服非肽血小板生成素受体激动剂，已被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)。它也被研究用于治疗血小板减少症是由于其它病因包括慢性肝病和丙型肝炎病毒。艾曲波帕（eltrombopag）与血小板生成素受体的跨膜结构域结合，并通过刺激巨核细胞的增殖和分化来增加血小板计数。　　

　　在临床前研究中，艾曲波帕（eltrombopag）抑制有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。艾曲波帕（eltrombopag）也被鉴定为体外BCRP底物。OATP1B1在肝脏中高度表达，并参与所有HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）的肝脏摄取。　　

　　OATP1B1对瑞舒伐他汀的处置很重要，正如遗传多态性所证明的那样，其中具有纯合子OATP1B1(SLCO1B1)c.521CC基因型的受试者的瑞舒伐他汀平均曲线下面积(AUC(0,48h))比具有纯合c的受试者高65%.521TT（对照）基因型。OATP1B1(SLCO1B1)c.388GG基因型与c.521CC基因型（SLCO1B1*15/*15)也与较高的血浆瑞舒伐他汀暴露有关。　　

　　BCRP是一种外排转运蛋白，可将药物从肝脏转运到胆汁中，并限制肠道药物吸收。BCRP对瑞舒伐他汀的处置很重要，正如遗传多态性所证明的那样，其中杂合BCRP(ABCG2)c.421CA或纯合c.421AA基因型的受试者与纯合c..421CC（对照）基因型。　　

　　该ABCG2c.421AA基因型与接受瑞舒伐他汀治疗的受试者的低密度脂蛋白(LDL)胆固醇降低幅度更大有关。　　

　　瑞舒伐他汀已知转运蛋白介导的药物相互作用，例如它与吉非贝齐和环孢素的相互作用。本研究的目的是评估艾曲波帕（eltrombopag）对血浆瑞舒伐他汀暴露的影响。详情请扫码咨询：