这项针对日本患者的I期研究评估了palbociclib（一种高度选择性和可逆的口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂）作为实体瘤的单一疗法（第1部分）并与来曲唑联合作为首选疗法的安全性、药代动力学和初步疗效。雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌绝经后患者的一线治疗（第2部分）。
第1部分评估了palbociclib100和125mg每天一次（服用3周/停药1周；每组n=6）以确定最大耐受剂量。第2部分评估了palbociclib最大耐受剂量（125mg）加来曲唑2.5mg（n=6）。
最常见的治疗相关不良事件是中性粒细胞减少症（所有级别/3/4级）：100毫克，83%/67%；125毫克，67%/33%；和palbociclib加来曲唑，100%/83%。较重的化疗预处理可能导致在100毫克剂量下观察到的中性粒细胞减少率更高。
125和100mg的Palbociclib暴露量更高（在给药间隔[τ]内血浆浓度-时间曲线下的平均面积：1322对547.5ng·h/mL[单剂量]，2838对1276ng·h/mL[多剂量]]；平均最大血浆浓度：104.1vs41.4ng/mL[单剂量]，185.5vs77.4ng/mL[多剂量]）。半衰期为23-26小时。palbociclib和来曲唑之间没有发生药物相互作用。
在第1部分中，4名患者病情稳定（1名直肠癌患者[100毫克]和1名食管癌患者[125毫克]≥24周）；在第2部分中，两名患者有部分反应，两名患者病情稳定（均≥24周）。帕博西尼Palbociclib125毫克剂量（附表3/1）是耐受的，是日本患者单药治疗和来曲唑联合治疗的推荐剂量。详情请扫码咨询：
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