Talazoparib(他拉唑帕尼)是抑制剂,Talazoparib(他拉唑帕尼)可以非常有效果的抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP,也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。
前几年的10月16日,美国FDA批准辉瑞公司的Talazoparib(他拉唑帕尼)用于有害或疑似有害胚细胞BRCA基因突变,但是HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
这里需要注意的几点是:
1、胚细胞BRCA突变,是指病人是遗传性的BRCA基因突变,也就是从父母那里遗传到的基因变异,包含BRCA1基因和BRCA2基因。
2、有害或疑似有害是什么意思呢?
因为BRCA基因是很长的基因,在有些时候一个位点检测出来了是确定有害的那么还好说,还有一种情况是之前没有报道过,但是功能预测那个突变是有害的,这种情况叫疑似有害突变。也是可以用这个药物的。
3、HER2阴性,也就是病人的免疫组化检测ERBB2必须是阴性表达的,不能从曲妥珠单抗,赫赛汀里受益。
4、病人一定要使用FDA的伴随诊断,做了基因检查确定BRCA基因突变才可以。这里一定要选择正规的大型公司做基因检测。
Talazoparib(他拉唑帕尼)之所以获批是基于一项EMBRACA三期临床研究,该研究刊登在美国新英格兰医学杂志。
入组的病人按照2:1的比例随机分配接受Talazoparib或标准单药化疗(卡培他滨、艾日布林、吉西他滨或长春瑞滨)。
结果表明Talazoparib组的无进展生存时间PFS会延长很多,化疗组的PFS为5.6个月,Talazoparib组是8.6个月。Talazoparib组有37%的病人1年之内没有疾病进展或死亡,但是标准化疗组这一数据是20%。而且亚组分析也表明,治疗组的生存获益是比化疗组要好的。
总生存期数据,Talazoparib组中位总生存期OS为22.3个月,标准治疗组是19.5个月,Talazoparib组死亡风险降低了24%。
治疗应答率方面他拉唑帕尼组是62.6%,而标准化疗组的治疗应答率仅为27.2%。有5.5%的病人在他拉唑帕尼治疗时达到了完全应答,也就是所有可见病灶消失。
接受他拉唑帕尼治疗的患者中位反应持续时间为5.4个月,而接受标准化疗的患者为3.1个月。
副作用方面,他拉唑帕尼贫血,疲劳和恶心,他拉唑帕尼治疗组的大多数非血液不良事件的严重程度为1级。详情请扫码咨询:
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