卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)是一种激酶抑制剂。盐酸卡马替尼的分子式为C23H21Cl2FN6O2。卡马替尼的盐酸盐的相对分子量为503.36g/mol,游离碱的相对分子量为412.43g/mol。
卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的安全性已在GEOMETRYmono-1中评估。患者每天口服两次卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)400mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性(N=334)。在接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的患者中,有31%的患者暴露了至少6个月,而16%的患者暴露了至少一年。
接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)治疗的患者中有51%发生了严重的不良反应。≥2%的患者的严重不良反应包括呼吸困难(7%),肺炎(4.8%),胸腔积液(3.6%),一般身体健康恶化(3%),呕吐(2.4%)和恶心(2.1%)。由于肺炎,一名患者发生了致命的不良反应(0.3%)。
16%的患者因不良反应而永久停用卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)。导致卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)永久停药的最常见不良反应(≥1%)是周围水肿(1.8%),肺炎(1.8%)和疲劳(1.5%)。
接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)治疗的患者中有54%由于不良反应而导致剂量中断。接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的患者中>2%的患者需要进行剂量中断的不良反应包括周围水肿,血肌酐升高,恶心,呕吐,脂肪酶升高,ALT升高,呼吸困难,淀粉酶升高,AST升高,血液胆红素升高,疲劳和肺炎。
接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)治疗的患者中有23%由于不良反应导致剂量减少。接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的患者中需要减少剂量>2%的不良反应包括周围水肿,ALT升高,血肌酐升高和恶心。
接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的患者最常见的不良反应(≥20%)是周围性水肿,恶心,疲劳,呕吐,呼吸困难和食欲下降。在接受卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)治疗的患者中,发生临床相关不良反应的发生率不到10%,包括瘙痒(过敏性和全身性),ILD/肺炎,蜂窝织炎,急性肾损伤(包括肾衰竭),荨麻疹和急性胰腺炎。详情请扫码咨询:
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