卡马替尼Capmatinib是针对MET的激酶抑制剂

　　MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法，它的上市为METex14突变患者提供了全新的靶向治疗选择。　　

　　药品名：Capmatinib　　

　　商品名：Tabrecta　　

　　中文名：卡马替尼　

　　生产商：诺华(Novartis)　　

　　卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。　　

　　在《新英格兰医学杂志》上报道的2期GEOMETRY mono-1试验结果：选择性MET抑制剂卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）治疗患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者表现出持久的反应。　　

　　反应效果:在整个队列中，共有97例患者出现MET 14外显子跳跃突变，210例出现MET扩增。　　

　　之前接受过治疗的患者和未接受过治疗的患者的中位反应时间分别为9.7个月和12.6个月。中位无进展生存期分别为5.42个月和12.42个月。　　

　　常见的不良事件是外周水肿(51%)、恶心(45%)、呕吐(28%)和肌酐升高(24%)。最常见3级或4级不良事件的是外周水肿(9%)、呼吸困难(7%)、丙氨酸转氨酶升高(6%)和肺炎(5%)。　　

　　研究人员得出结论:卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者中表现出了良好的抗肿瘤活性，特别是在未接受过治疗的患者中。MET扩增的晚期NSCLC的疗效在高基因拷贝数肿瘤中高于低基因拷贝数肿瘤。主要毒副作用为轻度外周水肿和恶心。详情请扫码咨询：