卡马替尼Capmatinib在治疗期间的所有剂量都具有良好的耐受性

　　卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）解析

　　药品名称（中文）：卡马替尼　　

　　药品名称（英文）：Capmatinib　　

　　美国食品药品监督管理局（FDA）批准时间：2020年5月6日　

　　获批适应症：　　

　　用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括一线治疗患者和先前接受过治疗的患者。　　　　

　　MET是近年来肺癌领域涌现出的热门靶点之一。MET14外显子跳跃突变在新确诊的进展期非小细胞肺癌中的总发生率为3%-4%，是肺癌形成的驱动基因，成为许多靶向药物耐药的原因。　　

　　卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是FDA批准的首款针对局部晚期或转移性MET14跳跃突变非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药。　　

　　卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）获得FDA批准基于GEOMETRYmono-1II期临床研究的结果：　　

　　97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者，每天口服2次卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）400毫克，直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应，初治患者和经治患者的客观缓解率分别为67.9%和40.6%，效果可期。　　

　　之前，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）已获得FDA授予的孤儿药资格和针对以下两类患者的突破性药物资格：　　

　　(1)一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者;　　

　　(2)治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展、携带METex14突变的转移性NSCLC患者。　　

　　口服卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）导致c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中c-MET磷酸化和肿瘤生长的时间和剂量依赖性抑制，并且该抑制剂在达到完全肿瘤抑制的剂量下具有良好的耐受性。此外，每天10mg/kg卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的给药导致10只U-87MG荷瘤小鼠中的6只出现部分消退。　　

　　值得注意的是，在S114和U-87MG模型中，肿瘤生长抑制随着化合物暴露的增加而增加，并且只有当化合物暴露持续超过c-MET抑制的90％时才能实现肿瘤消退。在这些研究中，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）在治疗期间的所有剂量都具有良好的耐受性，没有明显毒性或体重减轻的证据。详情请扫码咨询：