介绍：Ponatinib(帕纳替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)或慢性粒细胞白血病、对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受或显示BCR-ABL的T315I突变的患者。不幸的是，帕纳替尼的临床应用受到可能发生血管闭塞事 ...
在与分期和预后相关的许多癌症中，MRP7表达增加。与正常肺组织相比，非小细胞肺癌(NSCLC)中MRP7的表达水平上调，并且较高的表达与腺癌的晚期病理分级和TNM分期相关。Oguri等发现MRP7可影响体内组织对紫杉烷的敏感性，可作为NSCLC紫杉醇耐药的预测标志物。在肝 ...
最近的遗传研究表明，升高的MEKK3信号是CCM病变形成的一个因果因素。在本研究中，我们确定了一种FDA批准的激酶抑制剂，ponatinib，最初是作为酪氨酸激酶抑制剂开发的，用于治疗慢性粒细胞白血病，作为过度活跃的内皮MEKK3信号传导的有效抑制剂，具有作为一种 ...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，包括吉非替尼（ Gefitinib ），在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中提供了显着的临床益处，但已知耐药性的获得会限制EGFR-TKI 治疗的疗效。在这项研究中，我们证明了 EGF-EGFR 信号在 NSCLC 细胞迁 ...
EGFR-TKIs 对具有激活EGFR突变的晚期肺腺癌患者显示出显着的治疗益处。考虑到自噬在 EGFR-TKIs 治疗中的重要作用，我们假设自噬核心基因的遗传变异可能有助于 易瑞沙 /吉非替尼治疗晚期肺腺癌的结果。我们系统地检查了 108 名接受吉非替尼治疗的晚期肺腺 ...
吉非替尼（ Gefitinib ）是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 的选择性酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗成人 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。在临床实践中已经观察到吉非替尼对 NSCLC 患者的临床益处，但吉非替尼对晚期 NSCLC 患者的肺毒性程度仍不清楚。 本系 ...
雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌患者可能转为 ER 阴性并产生获得性耐药性，这会影响内分泌治疗的疗效。本研究通过研究吉非替尼（Gefitinib）可使对他莫昔芬（TAM）耐药的 MCF-7 乳腺癌细胞（MCF-7/TAM）对 TAM 重新敏感的现象，验证了吉非替尼在内分泌治疗中 ...
胶质母细胞瘤 (GBM) 是成人中最具侵袭性的脑肿瘤，尽管采用了多模式强化治疗方案，但仍然无法治愈。大多数 GBM 肿瘤显示出突变或过度表达的 EGFR，然而，用酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的肿瘤将不可避免地复发，这突出表明需要确定 GBM 对这些药物的耐药 ...
奥希替尼9291 对携带表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变的肺腺癌患者的临床疗效尚不清楚。很少有关于使用奥希替尼9291成功治疗此类肿瘤的病例报告。我们报告了一个病例，其中奥希替尼给药对EGFR外显子 20 插入阳性肺腺癌患者无效。 患者的 ...
据报道，与奥希替尼（ 泰瑞沙 ）相关的心脏毒性，包括心力衰竭、QT 间期延长和心房颤动，在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中极为罕见。然而，对奥希替尼诱发的心肌病的发生知之甚少。 患者的顾虑： 一名 76 岁女性因肺腺癌手术切除后复发而接受 ...
奥希替尼（ osimertinib ）是表皮生长因子受体 (EGFR) 突变肺癌的标准疗法。我们在此报告了一例具有机化性肺炎 (OP) 模式的奥希替尼诱导的间质性肺病 (OsiILD)，并提供了基于文献的综述。服用奥希替尼 6 个月后，一名 75 岁的右胸膜癌病女性发展为具有 O ...
奥希替尼（ AZD9291 ）在 160 毫克的临床前数据和临床研究中显示出对难治性软脑膜转移 (LM) 的有希望的疗效，但标准 80 毫克剂量的数据有限。 方法： 纳入经典表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 失败后疑似 LM 的 T790M 阳性患者。 ...
背景：帕博西尼Palbociclib加内分泌治疗(ET)是激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性的转移性乳腺癌(MBC)的标准治疗方法。然而，其疗效尚未在III期试验中与化疗进行比较。 ...
背景：多项试验已经证明抗CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗对雌激素受体阳性(ER+)晚期乳腺癌(BC)的一线或后续治疗有益。然而，由于缺乏直接/间接比较，没有数据证明一种药物优于另一种药物。我们通过间接调整分析比较了palbociclib帕博西尼、ribociclib和abemacicl ...
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）是EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物。然而，大多数患者对这些药物产生抗药性，因此他们的疾病会进展。奥希替尼（ osimertinib ）是第三代EGFR-TKI，即使存在常见的耐药性 Thr790Met ...
背景：Palbociclib(PD-0332991)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的口服小分子抑制剂，临床前证据表明在雌激素受体阳性乳腺癌细胞中具有生长抑制活性并与抗雌激素有协同作用。我们旨在评估帕博西尼联合来曲唑作为晚期、雌激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者的 ...
MET抑制剂是一组可以帮助 MET 改变的 NSCLC 患者的药物，尤其是外显子 14 跳跃突变，存在于 2-3% 的肺癌中。MET 的过表达、扩增和点突变似乎是更具挑战性的目标亚组。这些靶向药物可能与EGFR抑制剂相关，例如，用于治疗某些患者（例如，EGFR-TKI 耐药） ...
目标：间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排约占非小细胞肺癌(NSCLC)患者的3-5%，这些患者往往年轻且从不吸烟/轻度吸烟。棘皮动物微管相关蛋白像4(EML4)是ALK融合最常见的伙伴，而在NSCLC中已经报道了90多个其他伙伴。 ...
患者和方法：培养Mayo39和Mayo59异种移植物系并维持异种移植物。皮下异种移植物系在裸鼠中连续传代以产生皮下异种移植物。异种移植物被植入6-8周龄的裸鼠中。一旦肿瘤达到相当大的大小(150mm3)，小鼠被随机分为4组：1)对照载体，2)克唑替尼(crizo)，3)厄洛替 ...
目的：间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤，其中超过50%的病例具有异常的核磷蛋白（NPM）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白。雷帕霉素(mTOR)抑制剂依维莫司的机制靶点和ALK抑制剂克唑替尼都已在ALK阳性癌细胞系中显示出有希望的抗肿 ...
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