卡马替尼INC280的疗效和价格

　　MET抑制剂是一组可以帮助 MET 改变的 NSCLC 患者的药物，尤其是外显子 14 跳跃突变，存在于 2-3% 的肺癌中。MET 的过表达、扩增和点突变似乎是更具挑战性的目标亚组。这些靶向药物可能与EGFR抑制剂相关，例如，用于治疗某些患者（例如，EGFR-TKI 耐药）。卡博替尼和克唑替尼正在进行临床试验，可在美国临床试验注册处获得。值得注意的是，其他药物也在研究中，例如卡马替尼 (INC280) ，一种高效的选择性 TKI 。

　　卡马替尼 (INC280) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，稳定处于非活性状态的 MET 激酶环。卡马替尼 (INC280) 比克唑替尼更有效，并且在具有特定突变（例如外显子 14 缺失）的 c-MET 分子中尤其有效。在药代动力学方面，一项研究发现，200 mg 剂量的卡马替尼的平均半衰期为 4.82 小时，平均血浆峰浓度为 1.02 ng/mL，在给药后 2 小时的中位时间达到 。

　　GEOMETRY mono-1 II 期临床试验测试了每天服用 400 mg 卡马替尼对具有各种 MET 改变的患者的疗效，主要亚组由接受过 2 线治疗的 MET 外显子 14 突变 NSCLC 患者组成（队列 4）或初治患者（队列 5b）。无论基因拷贝数（GCN）如何，队列 5b 均取得了最佳结果；ORR 为 71.4%，中位缓解持续时间为 9.13 个月。在队列 4 中，无论 GCN 是什么，PFS 为 5.42 个月，ORR 为 39.1%。然而，这项试验的研究人员强调，虽然耐用性数据很有希望，但在分析时仍然不成熟。大多数不良事件为 1 级或 2 级。在所有队列中，主要的不良事件是外周水肿 (49.2%)、恶心 (43.2%) 和呕吐 (28.3%)。

　　吴等人进行了一项 II 期临床试验，研究了与吉非替尼（250 毫克每天一次）相关的卡马替尼（400 毫克每天两次）对具有激活 MET 突变的患者的影响，这些患者尽管接受了抗 EGFR 治疗，但仍有肿瘤进展的背景。这些患者的总体 DCR 为 73%，中位 DOR 为 5.6 个月（95% CI 3.8 至 7.2 个月）。在 ORR 方面，最有希望的结果出现在 GCN ≥ 6 的 MET 基因扩增患者亚组中（ORR = 47%），而整组患者，无论 MET 状态如何，ORR 为 29% .然而，所有患者（5.5 个月，95% CI 3.8 至 5.6 个月）和 GCN ≥ 6（5.49 个月，95% CI 4.21 至 7.29 个月）的 PFS 相似。在安全性方面，87% 的患者报告了与治疗相关的不良事件。考虑药物相互作用的可能性也很重要；然而，卡马替尼 (INC280) 与 EGFR-TKI 之间没有显着性报道，如吉非替尼，其在 2015 年被 FDA 批准为转移性 NSCLC 的一线治疗。

　　卡马替尼 (INC280)价格多少？目前市面上有两个版本的卡马替尼，不同版本的卡马替尼价格是不一样的，其中卡马替尼原研药因为研发、专利等原因，该版本的卡马替尼价格也更高一下，对于一般家庭的患者而言，根本负担不起，所以患者更多的是吃卡马替尼仿制药，老挝元素制药生产的卡马替尼仿制药是目前合法合规经老挝药监局批准的仿制药版本，其疗效和卡马替尼原研药也是一样的，但价格优惠了特别多，所以也是深受患者的青睐。微信扫描下方二维码了解更多：