在过去几年中,转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的治疗设备显着增加。已获批准的与提高生存率相关的药物包括雄激素途径靶向药物(醋酸阿比特龙(abiraterone)和恩杂鲁胺)、化疗药物(多西他赛和卡巴他赛)、自体疫苗(sipuleucel-T)和放射性药物(镭 223)。醋酸阿比特龙是阿比特龙的前药,可抑制 CYP17A 酶,这是雄激素生物合成中的一种关键酶。
根据两项随机 III 期研究的结果,阿比特龙在 mCRPC 中获得了监管批准,适用于未接受化疗的患者和多西他赛后治疗的患者。在 COU-AA-302 试验中,阿比特龙在放射学无进展生存期和总生存期的共同主要终点方面表现出显着改善,以及许多次要终点,包括化疗开始前的时间、阿片类药物用于治疗癌症相关疼痛的时间、前列腺特异性抗原无进展生存期和体能状态下降。
阿比特龙耐受性良好,但与该药物相关的不良事件包括肝功能检查异常和盐皮质激素相关不良事件。本综述评估了使用化疗前阿比特龙在 mCRPC 中的使用。尽管与该药物相关的不良事件包括肝功能检查异常和盐皮质激素相关的不良事件。本综述评估了使用化疗前阿比特龙在 mCRPC 中的使用。尽管与该药物相关的不良事件包括肝功能检查异常和盐皮质激素相关的不良事件。本综述评估了使用化疗前阿比特龙在 mCRPC 中的使用。
用 ADT 抑制血清睾酮后,前列腺内雄激素水平保持在 ADT 前水平的 20-30%,足以维持雄激素反应基因(如 PSA 和 AR)的表达。持续性瘤内雄激素的来源包括肾上腺雄激素 [脱氢表雄酮 (DHEA) 和雄烯二酮] 的摄取和前列腺癌细胞从头合成雄激素。CYP17A 对肾上腺中的雄激素生物合成至关重要,并且已在 CRPC 的转移性病变中发现其表达。因此,CYP17A 是解决 mCRPC 中持续雄激素合成的合理目标。
CYP17A 负责将孕烯醇酮和孕酮转化为睾酮、DHEA 和雄烯二酮的雄激素前体。CYP17A 具有两个连续的酶活性;17α-羟化酶功能对皮质醇合成至关重要,而雄激素生物合成需要C17,20-裂解酶活性。现在阿比特龙的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。
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