奥希替尼(AZD9291)是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗具有特定突变的非小细胞肺癌,该药物在2017年被食品和药物管理局和欧盟委员会完全批准为癌症治疗药物。如果癌细胞对于编码EGFR的基因中的T790M突变是阳性的,那么奥希替尼(AZD9291)用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 T790M突变可能是从头或其他酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),如吉非替尼和阿法替尼一线治疗后获得。
在美国,用奥希替尼(AZD9291)治疗前患者的T790M状态必须通过联邦批准的伴随诊断测试来检测。在欧洲和其他地方,T790M突变可以通过验证和适当敏感的下一代测序测定来确定。接受该药物的人的NSCLC已经发生了抗性突变,即使在T790M克隆已被消除的情况下,C797S也发生在EGFR外显子20或EGFR基因的扩增中。
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