目前来说乐伐替尼是用于抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (FLT4)激酶活性的激酶抑制剂。乐伐替尼除了抑制上述激酶的正常细胞功能外,还抑制包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、RET在内的激酶活性。
2018年8月17日,美国FDA批准乐伐替尼用于不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。2018年9月4日,中国批准乐伐替尼上市,同样用于不可切除肝细胞癌患者的一线治疗。肝细胞癌(HCC)是最致命的恶性肿瘤之一,每年约有74.5万人死于HCC。同时,HCC也是难以被药物“征服”的癌症之一,近十年来,很多治疗HCC靶向药物的Ⅲ期临床试验均以失败告终。乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂,主要靶点包括VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET。
乐伐替尼又称为乐卫玛是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管内皮生长因子受体)。适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。乐伐替尼还抑制其他肿瘤病理性血管生成,抑制肿瘤生长和病情进展。目前乐伐替尼已经有仿制药上市了,相比于原研药而言价格要优惠不少,因而深受发展中国家肝癌患者的欢迎!详情咨询4000980586
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