早期卡培他滨已经获批用来治疗扩散到其他器官的晚期乳腺癌。在日本和韩国也在进行其针对不同患癌女性的不同作用。此次试验的参与者为910名乳腺癌患者，她们同时缺少一种HER2的蛋白质，这就意味着常规乳腺癌药物，如赫赛汀对她们不起任何作用。这些患者病情发展的速度非常之快，但是在使用卡培他滨治疗额过程中，患者复发或死亡的风险降低30%，五年生存率达到74%。
对于晚期乳腺癌，口服化疗药物卡培他滨已被证实优于标准化疗。不过，卡培他滨对于早期乳腺癌的疗效存在争议。由于既往乳腺癌临床研究的老年比例不足，故美国肿瘤学临床研究联盟（ALLIANCE）癌症与白血病协作组（CALGB）第49907号研究重点关注了年龄≥65岁的早期乳腺癌老年女性，2009年报告的中位随访2.4年初步分析结果表明，术后标准辅助化疗与卡培他滨相比，无复发生存和总生存显著较好。
卡培他滨是含有一种5-氟尿嘧啶的前体药物，能够在体內通过肿瘤组织中高浓度的胸苷磷酸化酶(TP)转化为5-氟尿嘧啶，抑制DNA和RNA的合成，发挥抗肿瘤作用。原研企业罗氏的卡培他滨片（商品名：希罗达）于2001年获批进入中国，2017年中国公立医疗机构终端卡培他滨片的销售额接近32亿元，该产品在抗肿瘤药产品TOP20中排在第四位。
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