【替莫唑胺说明书】
通用名称：替莫唑胺胶囊
英文名称：Temozolomide Capsules
汉语拼音：Timozuoan Jiaonang
【成份】
主要成分：替莫唑胺
化学名称：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺
分子式：C6H6N6O2
分子量： 194.15
【性 状】
本品为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。
【适应症】
本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【规 格】
(1) 20mg，(2) 100mg。
【用法用量】
新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75 mg/m2，共42天，同时接受放疗（60 Gy 分30次）；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。
成人患者：以前未接受过化疗患者的每28天周期中本品口服剂量是每日200 mg/m2 ，共5天。以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150 mg/m2/日，如果下个周期第一天的ANC≥1.5 × 10的9次方/L和血小板计数≥100 × 10的9次方/L，则第2周期的剂量增为200 mg/m2/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。
儿童患者：在3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服剂量是200 mg/m2 /日，共5天。以前曾接受过化疗患儿的本品起始剂量是150 mg/m2/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200 mg/m2/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为2年。
【药理作用】
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC （3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
【药代动力学】
临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 (10% -20%)，因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服C-本品后7天内粪便内排泄的C 为0.8%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。
【禁 忌】
对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。禁用于严重骨髓抑制的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。
【儿童用药】
尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。
【老年用药】
与年轻患者相比，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。
【不良反应】
本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCIcommon toxicity criteria，CTC)1或2级(轻至中度)，且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病率分别为10%和6%。 骨髓抑制为剂量限制性不良反应，通常在治疗的第一个周期发生，不累积。详情咨询 4000-980-586
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