【布地奈德说明书】
中文名:布地奈德
英文名称:Budesonide
【剂型】
10mg,20mg。
【结构特点】
1.结构特点:孕甾烷母核,含缩丁醛;
2.在肝脏代谢成16α-羟基氢化泼尼松和6β-羟基-布地奈德,代谢产物的活性为原药的1%。
【适应证】
支气管哮喘等慢性可逆性气道阻塞性疾病。丙酸倍氯米松和布地奈德。强大的抗炎功能是预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。
【典型不良反应】
剂量控制在每天800μg以内,一般认为不会出现糖皮质激素全身性不良反应,亦不会明显影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节轴功能。仅偶见咽喉部不适、声嘶等局部刺激症状,以及口腔、咽部念珠菌感染。
【药理作用】
1.诱导脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,减少由该酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯类、前列腺素类等脂类炎症介质的产生和释放。
2.诱导血管紧张素Ⅰ转化酶、中性肽链内切酶的表达,分别加速血管紧张素Ⅱ的生成,及缓激肽、速激肽的降解灭活;抑制氧化亚化亚氮合成酶的表达,减少氧化亚化亚氮的生成。从而收缩血管,或减轻除血管紧张Ⅱ外的其他多种活性物质的扩张血管、致炎、诱发神经源性炎症反应等作用。此外,还可诱导缩血管物质血管皮素(vasocortin)的生成。
3.抑制多种细胞因子的表达,如白介素1、3、4、6、8,肿瘤坏死因子,粒细胞集落刺激因子。减轻上述因子在气道炎症特别是慢性炎症中的作用。
4.促进肾上腺素β2受体的表达,提高对内源性及外源性药用β2受体激动药的敏感性。
5.免疫抑制作用:对从抗原的吞噬处理,淋巴细胞的分裂增殖、分化,到效应期的整个免疫过程均有抑制作用。
【禁忌证】
(1)中度及重度支气管扩张症。
(2)哮喘急性加重或重症患者不宜单用本药,控制急性症状,孕妇禁用。
【药物相互作用】
酮康唑能提高布地奈德的血浆浓度,其作用机制可能是抑制了细胞色素P4503A4介导的布地奈德的代谢。
【注意事项】
(1)当气道有真菌、病毒或结核菌感染时,应慎用本药。
(2)吸入本药之后应以净水漱洗口腔和咽部,以防生长真菌。
(3)儿童应按医师处方量,并在成人指导下使用。
【用法用量】
气雾剂或干粉吸入200μg,每天2次,或400μg,每天1次;严重或难治性哮喘短期内可加大剂量至每次400μg~800μg,每天1~2次吸入,病情控制后逐渐减至上述常用量维持。
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