托拉塞米药品主要是用于心血管疾病方面主要用于急慢性心衰、原发性高血压。其治疗效果优于同类髓袢利尿剂，利尿作用更强、生物利用度更高、半衰期更长、作用更持久；对电解质、血糖、血脂代谢均无影响；主要在肝脏代谢。因此，对肾脏功能不全者不会产生蓄积，可以长期使用。
呋塞米的利尿作用迅速强烈、起效快，作用于人体后88%以原形从肾脏排出，12%经肝脏代谢，消除半衰期为1/2~1小时，作用持续时间为2小时。长期或大剂量应用时，常出现电解质紊乱，如低钾、低钠、低镁血症，引起乏力、腹胀、心律失常等，使用过程中需严密监测电解质，并纠正电解质紊乱；呋塞米还可引起高尿酸血症、高血糖症、血尿等，所以糖尿病、痛风症、严重肾功能衰竭者禁用；另外，呋塞米也不宜与氨基糖甙类抗生素合用，以免增加耳、肾毒性；在持续、长期给药的情况下，机体会对该药产生耐药性，即利尿抵抗较为常见。
相对来说，托拉塞米与呋塞米不同，不但不会增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性，而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用。这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿作用，更重要的是托拉塞米的排钾用明显弱于呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱，因此托拉塞米表现出更高效和长效的尿钠排泄作用。
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