在2009年期间，美国国FDA批准帕唑帕尼治疗晚期肾细胞癌，陆续在2017年期间帕唑帕尼于中国获批上市，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR –α、PDGFR –β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。
帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR –α、PDGFR -β；成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、 FGFR-3；细胞因子受体（Kit）；白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）；淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶（Lck）；跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（cFms）。盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。
在临床试验中同类药物中，帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的疗效，但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外，NCCN（美国国立综合癌症网络）肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。
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